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替莫唑胺治疗侵袭性垂体腺瘤以及晚期结直肠
侵袭性垂体腺瘤的克星-替莫唑胺
替莫咗胺已被证实在治疗迅速进展的脑垂体腺瘤及其他脑恶性肿瘤中有显著作用。其中，它对催乳素瘤和促肾上腺皮质细胞瘤的治疗效果最好，在这两种肿瘤中有50%的患者对替莫咗胺有良好的反应。对放疗和外科手术均无法控制肿瘤生长的患者，替莫唑胺被接受可作为治疗脑垂体腺瘤和其他恶性肿瘤的首选药物。而把替莫唑胺是否可放在化疗之前使用仍是有争议的。在临床上，脑垂体的肿瘤以进展迅速、占位巨大，且各种治疗手段均不能有效控制其进展。有一部分恶性脑垂体肿瘤，可发生远处转移。因此，尽早诊断并在肿瘤迅速进展之前采取积极有效的治疗显得尤为重要。替莫唑胺作为一种口服的化疗药物，在恶性胶质瘤的治疗中被广泛应用。但在过去的几十年中，它曾被广泛应用于治疗进展迅速的脑垂体肿瘤。
替莫唑胺治疗晚期结直肠癌
替莫唑胺（Temozolomide）为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂，是一种前体药物，必须在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MITC(5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-酰胺)才具有抗肿瘤活性。MTIC主要通过使DNA鸟嘌呤的O6和N2位点发生烷基化（甲基化）而发挥细胞毒作用。DNA修复基因O6甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（MGMT）主要负责清除位于O6甲基鸟嘌呤上的烷化基团。目前在多种肿瘤中均已证实，MGMT基因编码的MGMT蛋白能够修复由烷化剂诱导的DNA损伤。研究结果显示，MGMT基因一旦失活，即可通过KRAS基因G/A点突变率增加而介导结直肠癌的早期发生。在结直肠癌的发生过程中，MGMT基因的表观遗传沉默表达与启动子区域CpG岛的高度甲基化密切相关。进一步的研究结果显示，MGMT基因甲基化与O6甲基鸟嘌呤的DNA修复能力下降显著相关，从而导致肿瘤细胞对烷化剂的敏感性增加，尤其是达卡巴嗪以及其口服前体药物替莫唑胺。在经标准治疗失败的、伴MGMT甲基化的晚期CRC患者中，替莫唑胺具有较好的安全性和一定的疗效。
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